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本日，吉祥德科学（Gilead Sciences）揭晓与Nurix公司签订了一项策略相助协定，旨在把持Nurix专有的泛素（ubiquitin)）/E3泛素邻接酶（E3 ubiquitin ligase）平台，斥地创新卵白降解药物，治疗癌症与其余存在挑战性的疾病。

 

人体内的“泛素/E3泛素毗邻酶”琐细是坚持蛋白生成与降解平衡的天然琐屑。蛋白靶向降解是药物研发规模的一个新兴标的目的。该新途径能够设计各种癌症细胞中80%的无成药性靶点（undruggable targets）。

卵白靶向降解剂的设计理念是，颠末一种具备两个活性端的小份子，一端与靶向蛋白相羁縻，另外一端与E3泛素邻接酶相连络，借此为靶向卵白加之泛素标签，它们进而被运送到细胞的“渣滓措置站”——卵白酶体（proteasome）中发展降解。卵白靶向降解剂在卵白被降解后，可以被扣留出来，继续靶向另外卵白，从而麻利低落靶向蛋亮的水平。

 

▲Nurix的两个互补平台（图片本源：Nurix官网）

Nurix具有从命互补的两个专有的泛素/E3泛素连接酶平台，它们离别是 “嵌合靶向份子平台”，即把持人体的天然蛋白回收细碎来降解导致疾病的蛋白，和“E3泛素邻接酶榨取剂”平台，即经由打败E3泛素毗连酶，阻截人体的自然蛋白回收零碎，进而举高靶向蛋明的程度。