健康有为网 - 中国健康资讯、健康人生、健康管理、健康推荐服务门户网站移动版

记者26日从云南大学获悉，该校与宾夕法尼亚大学课题组相助，在默默基环化勾串反应合成苯并呋喃的研讨范畴失掉需求搁浅，初度报导了合成苯并呋喃衍生物的新方式。

苯并呋喃构造单位作为重要的生物活性基团普遍具有于自然打造物分子和药物份子中，在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗腐蚀以及对心血管细碎的关怀劝化等方面显示出优异的生理活性。2015年，有34种病例准许的药物是苯并呋喃衍生物，涵概达非那新、维拉唑酮、雷美替胺等。苯并呋喃乙胺类化合物是苯并呋喃衍生物中的需要一类化合物，是α2-肾上腺素受体拮抗剂的合成前体，并对血清素5-HT2与5-HT1A受体具有高亲与力，惹起了合成化学家的高度重视。但以前报导的合成旅程洗练、打造率低且低温，需使用过渡金属催化剂等，进行一种合成苯并呋喃基乙胺高效便捷的新方法是急需打点的题目。

云南大学自然资源药丧生学教诲部重点履行室羊晓东、张洪彬教授团队与宾夕法尼亚大学帕特里克·沃尔什传授课题组单干，以质料易得的2-氮杂烯丙基和碘代芳基丙二烯基醚为反馈物，初度完成了从容基环化串连分子间偶联反应，使用于苯并呋喃乙胺类化合物的合成。新方式具有良好的普适性，同时能够拓展合成一系列常例合成门径难以制备的多性能化、多环苯并呋喃衍生物，也大约扩环合成一系列苯并六元或七元氧杂环衍生物。

值得一提的是，此种勾搭反应不需要过渡金属催化、无配体，预防了在后措置过程中过渡金属杂质分散的难度，同时飞扬反响资源，抗御了来自可继续性的挑战题目，这将有助于该工作接下来在制药范畴中的运用。新效果已于昨天公布在国外化学范畴期刊《德国运用化学》上。